多肽藥物是由較短的氨基酸鏈組成的藥物分子，通常由2到50個(gè)氨基酸殘基組成。氨基酸是生物體內(nèi)蛋白質(zhì)的基本組成單位，而多肽是由多個(gè)氨基酸通過肽鍵連接而形成的一類化合物，通常由10~100個(gè)氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質(zhì)相同，相對(duì)分子質(zhì)量低于10000。多肽普遍存在于生物體內(nèi)，迄今在生物體內(nèi)發(fā)現(xiàn)的多肽已達(dá)數(shù)萬種，其廣泛參與和調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)各系統(tǒng)、器官、組織和細(xì)胞的功能活動(dòng)，在生命活動(dòng)中發(fā)揮重要作用。

近年來，利用現(xiàn)代生物技術(shù)合成的多肽藥物已成為藥物研發(fā)的熱點(diǎn)之一，其因適應(yīng)證廣、安全性高，目前已廣泛應(yīng)用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預(yù)防和診斷，具有廣闊的開發(fā)前景。

一些常見的多肽藥物包括胰島素、生長(zhǎng)激素、肽類激素如促性腺激素釋放激素（GnRH）、抗體類似物（例如，抗體片段）等。此外，許多研究正在進(jìn)行，以開發(fā)新的多肽藥物來處理各種疾病，如癌癥、自身免疫性疾病和神經(jīng)系統(tǒng)疾病。

FDA批準(zhǔn)的藥物可大致分為小分子、大分子（生物制劑）和肽（中等大小的藥物）。在所有FDA批準(zhǔn)的藥物中，6%是肽，而83%和11%分別是小分子和生物制劑（圖1）。

多肽在生物體中扮演著重要角色，幾乎所有細(xì)胞都含有多肽并受到多肽的調(diào)節(jié)。因此，隨著生物化學(xué)和人工合成多肽技術(shù)的快速發(fā)展，多肽的研究和應(yīng)用取得了巨大的進(jìn)展。當(dāng)前，多肽在藥物研發(fā)中備受關(guān)注之外，多肽藥物載體、多肽營(yíng)養(yǎng)食品和多肽化妝品等三個(gè)方面也有著廣泛的應(yīng)用。

多肽合成疫苗是利用合成化學(xué)方法來制備特定的多肽分子，以激發(fā)免疫系統(tǒng)產(chǎn)生針對(duì)特定病原體的免疫反應(yīng)。其優(yōu)點(diǎn)是可以精確控制免疫原的結(jié)構(gòu)和序列、高效制備和儲(chǔ)存、安全性高。但隨著免疫原分子量和結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的降低，免疫原性也顯著降低。因此，這些疫苗一般需要特殊的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)、特殊的遞送系統(tǒng)或佐劑，如豬口蹄疫O型、A型二價(jià)合成肽疫苗等。

PDC(Peptide-Drug Conjugate)即多肽偶聯(lián)藥物，由連接子（linker）、歸巢肽（homing peptide）以及具有細(xì)胞毒性的有效載荷（payload）構(gòu)成，靶向肽可以特異性靶向腫瘤細(xì)胞表面過表達(dá)的蛋白受體從而傳遞細(xì)胞毒素誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。相比于目前ADC 藥物，PDC 藥物具有分子量小、腫瘤穿透性強(qiáng)、免疫原性低、利用固相合成法可大規(guī)模合成、生產(chǎn)成本較低、相對(duì)較好的藥代動(dòng)力學(xué)等特點(diǎn)，成為繼小分子靶向藥、單克隆抗體、ADC 之后的下一代靶向抗腫瘤藥。

多肽是構(gòu)成蛋白質(zhì)的基礎(chǔ)，能夠提供身體所需的必須氨基酸，因此多肽在增強(qiáng)機(jī)體免疫力、促進(jìn)肌肉生長(zhǎng)、抗疲勞、促消化等營(yíng)養(yǎng)品中的應(yīng)用非常廣泛，例如魚肽、大豆肽、乳清蛋白肽、肌肽等。此外，多肽在化妝品領(lǐng)域的應(yīng)用也不勝枚舉，如肉毒桿菌肽可以阻斷神經(jīng)信號(hào)，使肌肉放松，從而減少皺紋；骨肽可以促進(jìn)皮膚細(xì)胞生長(zhǎng)和修復(fù)，幫助處理疤痕、燒傷等皮膚損傷；透明質(zhì)酸可以抑制黑色素的生成，有助于美白皮膚，減少色斑和雀斑，等等。

規(guī)格：1g, 5g; 1kg

1、Peptide-based drug discovery: Current status and recent advances from Komal Sharma, Krishna K.Sharma

2、A global review on short peptides: frontiers and perspectives V. Apostolopoulos, et al.