聚乙二醇已是目前常用的藥用輔料,在藥物遞送、藥物緩釋、細(xì)胞培養(yǎng)、組織工程和表面官能化等生物學(xué)研究中應(yīng)用廣泛,一般分子量小于20000 g/mol的材料稱為PEG。將PEG偶聯(lián)到藥物分子表面時(shí),可改變藥物分子的溶解性、形成空間屏障減少酶解,具有減毒、降低免疫原性、延長半衰期、改變組織分布提高靶向部位濃度等突出優(yōu)點(diǎn),是藥物長效化的主流解決方案。
PEG的性質(zhì)隨著聚合度的增大而變化,常用聚乙二醇為PEG 200-PEG 8000,其中分子量200~600在常溫下,產(chǎn)品形態(tài)為液體,而隨著聚合度的增大,逐漸趨于半固體狀,由無色粘稠狀膏體過渡為蠟狀固體再變?yōu)槠瑺罨蚍勰罟腆w。按照純度差異可分為醫(yī)藥級(jí),化妝品級(jí),食品級(jí)和工業(yè)級(jí)等幾種系列,常用于制藥、食品和化妝品制劑中。

各分子量PEG在行業(yè)中的應(yīng)用
PEG 200可作為不溶性薄膜衣材中致孔劑的水溶性載體,在日用化學(xué)工業(yè)中用作保濕劑、無機(jī)鹽增溶劑、粘度調(diào)節(jié)劑等。在個(gè)人護(hù)理用品中可以改善膚感,降低抗刺激物質(zhì)自由基的傷害,還可以在皮膚表面形成保護(hù)屏障,防止水份蒸發(fā)。此外還能降低或預(yù)防皮膚的氧化性傷害。
PEG 400常用來做軟膠囊,由于PEG 400為液體、與各種溶劑廣泛相容,是很好的溶劑和增溶劑,被廣泛用于液體制劑,如口服液、滴眼液等;此外還可用來配制油膏乳劑軟膏等,用于不含羧甲基纖維cmc的牙膏配方中,保持牙膏中的水分濃度、提高膏體粘度穩(wěn)定性、產(chǎn)品穩(wěn)定性。
PEG 200-PEG 600可提高難溶性藥物的溶解度,且可保持水溶液中不穩(wěn)定藥物的穩(wěn)定性,可用作注射用溶劑。PEG 400、PEG 600、PEG 800用作醫(yī)藥及化妝品的基質(zhì),其中PEG 600可加入金屬加工中的電解液中,增強(qiáng)金屬表面的光澤;此外PEG 400-PEG 1000在不同金屬鹽類參與的反應(yīng)中常用作催化劑。由于PEG的鏈狀結(jié)構(gòu)可折疊成不同大小的空穴,鏈節(jié)可以折疊成螺旋狀并自由滑動(dòng)的鏈,形成類似冠醚的形狀,因而它能與不同大小的金屬離子絡(luò)合而進(jìn)行相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)。
PEG 1000、PEG 1500在醫(yī)藥、紡織、化妝品領(lǐng)域用作基質(zhì)或潤滑劑、柔軟劑,在涂料和橡膠行業(yè)中可以用作分散劑;PEG 2000、PEG 3000用于金屬加工鑄模劑、沖壓或成型的潤滑劑以及造紙工業(yè)中的潤滑劑等;PEG 1450、PEG 3350適合用來做膏劑、栓劑、霜?jiǎng)J褂肞EG基質(zhì)的栓劑比傳統(tǒng)油脂基質(zhì)的刺激小。
PEG 4000、PEG 6000、PEG 8000在醫(yī)藥工業(yè)中作為賦形劑,常用作軟膏基質(zhì),栓劑基質(zhì),分散劑,乳化劑,片劑制造等。高分子量PEG可使片劑的表面有光澤而且平滑,防止糖衣片劑之間粘結(jié)和與藥瓶之間粘接。在橡膠制品中,中分子量PEG 4000好加工不易析出,和橡膠相容性好,具有良好的潤滑作用,使制品表面更光滑。
PEG 10000可作為滴丸制劑中的基質(zhì),在中藥制劑顆粒制粒過程中充當(dāng)粘合劑,可作為載體用于速釋膠囊的制備,還可作為表面活性劑參與納米晶的制備[1]。
PEG 20000可用于蛋白質(zhì)透析和修飾,將活化的PEG 20000與蛋白質(zhì)分子相偶聯(lián),可改變蛋白質(zhì)的空間結(jié)構(gòu),增加化學(xué)穩(wěn)定性,提高抵抗蛋白酶水解的能力,降低免疫原性和毒性,延長體內(nèi)半衰期,降低血漿清除率等。在醫(yī)藥、化妝品工業(yè)生產(chǎn)中用作基質(zhì),起調(diào)節(jié)粘度、熔點(diǎn)的作用,對(duì)藥物釋放、藥物緩釋效果明顯。在合成鋰電池正極材料磷酸鐵鋰中作碳源對(duì)磷酸鐵鋰進(jìn)行碳包覆以改善材料的電子導(dǎo)電率。
不同分子量聚乙二醇產(chǎn)品
貨號(hào) | 中文品名 | 英文品名 |
PEG 200 | Polyethylene glycol 200 | |
PEG 300 | Polyethylene glycol 300 | |
PEG 400 | Polyethylene glycol 400 | |
PEG 600 | Polyethylene glycol 600 | |
PEG 1000 | Polyethylene glycol 1000 | |
ACH0053A | PEG 1450 | Polyethylene glycol 1450 |
ACH0036D | PEG 1500 | Polyethylene glycol 1500 |
PEG 2000 | Polyethylene glycol 2000 | |
ACH0038A | PEG 3350 | Polyethylene glycol 3350 |
PEG 4000 | Polyethylene glycol 4000 | |
PEG 6000 | Polyethylene glycol 6000 | |
PEG 8000 | Polyethylene glycol 8000 | |
PEG 10000 | Polyethylene glycol 10000 | |
PEG 20000 | Polyethylene glycol 20000 |
參考文獻(xiàn)
[1] 劉菁,吳燕,李華龍. 頂空氣相色譜法測定聚乙二醇10000中的環(huán)氧乙烷與二氧六環(huán). 中國藥品標(biāo)準(zhǔn),2017,18(2):117-119.
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- PEG衍生物在PROTAC連接件的應(yīng)用
- PEG修飾劑的常見結(jié)構(gòu)及應(yīng)用
- 聚乙二醇修飾化學(xué)和PEG修飾劑選擇指南
- 提供修飾性PEG系列、多功能mPEG、接枝多功能基團(tuán)和其它各種聚合物及衍生物的定制服務(wù)
聚乙二醇已是目前常用的藥用輔料,在藥物遞送、藥物緩釋、細(xì)胞培養(yǎng)、組織工程和表面官能化等生物學(xué)研究中應(yīng)用廣泛,一般分子量小于20000 g/mol的材料稱為PEG。將PEG偶聯(lián)到藥物分子表面時(shí),可改變藥物分子的溶解性、形成空間屏障減少酶解,具有減毒、降低免疫原性、延長半衰期、改變組織分布提高靶向部位濃度等突出優(yōu)點(diǎn),是藥物長效化的主流解決方案。
PEG的性質(zhì)隨著聚合度的增大而變化,常用聚乙二醇為PEG 200-PEG 8000,其中分子量200~600在常溫下,產(chǎn)品形態(tài)為液體,而隨著聚合度的增大,逐漸趨于半固體狀,由無色粘稠狀膏體過渡為蠟狀固體再變?yōu)槠瑺罨蚍勰罟腆w。按照純度差異可分為醫(yī)藥級(jí),化妝品級(jí),食品級(jí)和工業(yè)級(jí)等幾種系列,常用于制藥、食品和化妝品制劑中。

各分子量PEG在行業(yè)中的應(yīng)用
PEG 200可作為不溶性薄膜衣材中致孔劑的水溶性載體,在日用化學(xué)工業(yè)中用作保濕劑、無機(jī)鹽增溶劑、粘度調(diào)節(jié)劑等。在個(gè)人護(hù)理用品中可以改善膚感,降低抗刺激物質(zhì)自由基的傷害,還可以在皮膚表面形成保護(hù)屏障,防止水份蒸發(fā)。此外還能降低或預(yù)防皮膚的氧化性傷害。
PEG 400常用來做軟膠囊,由于PEG 400為液體、與各種溶劑廣泛相容,是很好的溶劑和增溶劑,被廣泛用于液體制劑,如口服液、滴眼液等;此外還可用來配制油膏乳劑軟膏等,用于不含羧甲基纖維cmc的牙膏配方中,保持牙膏中的水分濃度、提高膏體粘度穩(wěn)定性、產(chǎn)品穩(wěn)定性。
PEG 200-PEG 600可提高難溶性藥物的溶解度,且可保持水溶液中不穩(wěn)定藥物的穩(wěn)定性,可用作注射用溶劑。PEG 400、PEG 600、PEG 800用作醫(yī)藥及化妝品的基質(zhì),其中PEG 600可加入金屬加工中的電解液中,增強(qiáng)金屬表面的光澤;此外PEG 400-PEG 1000在不同金屬鹽類參與的反應(yīng)中常用作催化劑。由于PEG的鏈狀結(jié)構(gòu)可折疊成不同大小的空穴,鏈節(jié)可以折疊成螺旋狀并自由滑動(dòng)的鏈,形成類似冠醚的形狀,因而它能與不同大小的金屬離子絡(luò)合而進(jìn)行相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)。
PEG 1000、PEG 1500在醫(yī)藥、紡織、化妝品領(lǐng)域用作基質(zhì)或潤滑劑、柔軟劑,在涂料和橡膠行業(yè)中可以用作分散劑;PEG 2000、PEG 3000用于金屬加工鑄模劑、沖壓或成型的潤滑劑以及造紙工業(yè)中的潤滑劑等;PEG 1450、PEG 3350適合用來做膏劑、栓劑、霜?jiǎng)J褂肞EG基質(zhì)的栓劑比傳統(tǒng)油脂基質(zhì)的刺激小。
PEG 4000、PEG 6000、PEG 8000在醫(yī)藥工業(yè)中作為賦形劑,常用作軟膏基質(zhì),栓劑基質(zhì),分散劑,乳化劑,片劑制造等。高分子量PEG可使片劑的表面有光澤而且平滑,防止糖衣片劑之間粘結(jié)和與藥瓶之間粘接。在橡膠制品中,中分子量PEG 4000好加工不易析出,和橡膠相容性好,具有良好的潤滑作用,使制品表面更光滑。
PEG 10000可作為滴丸制劑中的基質(zhì),在中藥制劑顆粒制粒過程中充當(dāng)粘合劑,可作為載體用于速釋膠囊的制備,還可作為表面活性劑參與納米晶的制備[1]。
PEG 20000可用于蛋白質(zhì)透析和修飾,將活化的PEG 20000與蛋白質(zhì)分子相偶聯(lián),可改變蛋白質(zhì)的空間結(jié)構(gòu),增加化學(xué)穩(wěn)定性,提高抵抗蛋白酶水解的能力,降低免疫原性和毒性,延長體內(nèi)半衰期,降低血漿清除率等。在醫(yī)藥、化妝品工業(yè)生產(chǎn)中用作基質(zhì),起調(diào)節(jié)粘度、熔點(diǎn)的作用,對(duì)藥物釋放、藥物緩釋效果明顯。在合成鋰電池正極材料磷酸鐵鋰中作碳源對(duì)磷酸鐵鋰進(jìn)行碳包覆以改善材料的電子導(dǎo)電率。
不同分子量聚乙二醇產(chǎn)品
貨號(hào) | 中文品名 | 英文品名 |
PEG 200 | Polyethylene glycol 200 | |
PEG 300 | Polyethylene glycol 300 | |
PEG 400 | Polyethylene glycol 400 | |
PEG 600 | Polyethylene glycol 600 | |
PEG 1000 | Polyethylene glycol 1000 | |
ACH0053A | PEG 1450 | Polyethylene glycol 1450 |
ACH0036D | PEG 1500 | Polyethylene glycol 1500 |
PEG 2000 | Polyethylene glycol 2000 | |
ACH0038A | PEG 3350 | Polyethylene glycol 3350 |
PEG 4000 | Polyethylene glycol 4000 | |
PEG 6000 | Polyethylene glycol 6000 | |
PEG 8000 | Polyethylene glycol 8000 | |
PEG 10000 | Polyethylene glycol 10000 | |
PEG 20000 | Polyethylene glycol 20000 |
參考文獻(xiàn)
[1] 劉菁,吳燕,李華龍. 頂空氣相色譜法測定聚乙二醇10000中的環(huán)氧乙烷與二氧六環(huán). 中國藥品標(biāo)準(zhǔn),2017,18(2):117-119.
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